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甘草次酸 |
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[植物来源] 豆科植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch)的根、根茎 [别名] 甘草亭酸 [c a s] 471-53-4 [结构式] [分子式及分子量] C30H46O4 ; 470.64 [物理性质] 为白色结晶性粉末;无臭,无味; 本品在吡啶中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,在汽油或****中微溶,在水中不溶。 [药理作用]甘草次酸具有抗菌、抗肿瘤及肾上腺皮质激素样作用,可制成抗炎抗过敏制剂,用于治疗风湿性关节炎、气喘、过敏性及职业性皮炎、眼耳鼻喉科炎症及溃疡等。 [研发进展] 1.甘草次酸抗炎作用: Anderso和Tillman最早注意到甘草次酸在结构上同氢化可的松类似,就把它用于各种皮肤病的治疗中,通过许多临床试验,确证了甘草次酸的抗炎有效性。由此开始,广大医学界进行了一系列药理研究,发现此类衍生物中许多都具有抗炎活性。Zakirov研究发现:3-氨基-11-脱氧甘草次酸对各类动物的无菌性关节炎表现出明显的抗炎活性。Toyoshima等制备出11-脱氧甘草次酸顺丁烯二酸酯及其盐,作为抗炎剂,亦作为抗溃疡剂和免疫调节剂,口服或局部治疗,均取得较好疗效。甘草次酸抗溃疡作用: 1946年Revers最早报导了甘草的抗溃疡作用。自此,欧洲大大推进了这方面的研究,并积极从事由甘草次酸制备新药的试验。合成了甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐,并发现其对胃溃疡的治愈作用。1972年法国的Demande研究发现3-乙酰基-18?-甘草次酸及其铝盐用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡,疗效明显。此外,11-脱氧甘草次酸酰胺、3-氧-乙酰基甘草次酸酰胺等对溃疡病的治疗效果也非常引人注目。 3.甘草次酸抗肿瘤增生活性:A 1985年日本的Takizawa等研究发现:甘草次酸对鼠类皮肤瘤的增生有抑制用。Nishino和Hoyoku等对相关结构的甘草次酸衍生物进行了广泛研究,发现18?-齐墩果烷-12-烯-3?、23、28-三醇具有比甘草次酸更强的抑制由病毒引起的肿瘤增生效果。 |